Liraglutid 2 mg / flakon qon shakarini samarali nazorat qiladi, vaznni kamaytiradi va yurak-qon tomir tizimini himoya qiladi.

Liraglutid 2 mg / flakon yadrosi

Uzoq{0}}ta'sir qiluvchi GLP-1 retseptor agonisti|Yog 'kislotasi modifikatsiyalangan glyukoza-pasaytiruvchi va vazn yo'qotuvchi peptidlar 2 mg/shisha

Umumiy ism: liraglutid

Ketma-ketlik: Aminokislotalarni almashtirish va yog 'kislotasi yon zanjiri modifikatsiyasi bilan o'zgartirilgan inson GLP-1 (7-37) tuzilishiga asoslangan.

Molekulyar og'irlik: Taxminan 3751,2 Da

Poklik: 99,0% dan katta yoki teng (HPLC)

Tashqi ko'rinish: Oqdan oppoq ranggacha-liyofillangan kukun

Saqlash: -20 darajada muzlatib qo'ying, yorug'likdan saqlang va quruq joyda saqlang.

Foydalanish va saqlash bo'yicha qo'llanma

Liraglutid:

Liraglutid muhandislik asosida ishlab chiqilgan, uzoq vaqt ta'sir qiluvchi glyukagonga{1}}peptidga o'xshash-1 (GLP-1) analogidir, u o'zining yog 'kislotasi yon zanjiri orqali albumin bilan teskari bog'lanadi, bu uning yarim umrini sezilarli darajada uzaytiradi va qondagi glyukoza miqdorini barqaror nazorat qilish imkonini beradi. kuniga bir marta dozalash. Tabiiy GLP-1 bilan solishtirganda, u ancha barqaror va in vivo ta'sir qilish muddati uzoqroq. Uning kuchli GLP-1 retseptorlari agonisti ta'siri nafaqat insulin sekretsiyasini rag'batlantiradi va glyukozaga bog'liq ravishda glyukagonni inhibe qiladi, balki oshqozon bo'shatilishini kechiktiradi va ishtahani bostirish uchun markaziy asab tizimiga ta'sir qiladi. Uning tasdiqlangan samaradorligi uni 2-toifa diabet, semirish va ularning asoratlarining patofiziologik mexanizmlari va davolash strategiyalarini o'rganishda muhim tadqiqot vositasiga aylantiradi.

Liraglutid ko'pincha metabolik kasalliklar tadqiqotchilari tomonidan qondagi glyukoza miqdorini-pasayishi va vazn-yo'qotish ta'siri, shuningdek, kuniga bir marta-bir martalik dozalash rejimi hayvonlarda o'tkazilgan tajribalarda fiziologik ritm o'zgarishlarini kuzatishni osonlashtirishi tufayli tez-tez tanlanadi. U GLP{6}}1 retseptorini aniq faollashtirish orqali ishlaydi va jinsiy gormonlar bilan bog'liq murakkab nojo'ya ta'sirlardan qochadi. Uning glisemik gomeostaz, energiya almashinuvi va ovqatlanish xatti-harakatlarini tartibga solishdagi asosiy roli uni yaxshi aniqlangan mexanizmga- va metabolik sindrom, insulin qarshiligi va semirish bilan bog'liq kasalliklarning preklinik modellarida ishonchli natijalarga ega standartlashtirilgan vositaga aylantiradi.

Liraglutid ilovalari:

U GLP{1}}1 retseptorini faollashtiradi, insulin sekretsiyasini rag'batlantiradi va glyukozaga bog'liq ravishda glyukagonning chiqarilishini inhibe qiladi-, oshqozon bo'shatishini samarali ravishda kechiktiradi va markaziy to'yinganlik tuyg'usini keltirib chiqaradi. Liraglutid yog 'kislotalarining yon zanjirlarini modifikatsiyalash texnologiyasi asosida ishlab chiqilgan uzoq vaqt ta'sir etuvchi gipoglikemik va vaznni boshqarish peptididir va metabolik tadqiqotlarda muhim mos yozuvlar molekulasi hisoblanadi.

Liraglutid 2-toifa diabet, semirib ketish va ular bilan bog'liq metabolik kasalliklarning patologik mexanizmlari va farmakodinamikasini o'rganishda keng qo'llaniladi. Uning yaxshi aniqlangan farmakokinetik va farmakodinamik xususiyatlari-yangi GLP-dorilarni baholash, kombinatsiyalangan davolash rejimlarini oʻrganish va uzoq muddatli metabolik aralashuv strategiyalarini oʻrganish uchun yuqori-sifatli eksperimental modelni taqdim etadi. Shuningdek, u oziq-ovqat iste'molini tartibga solish, energiya sarfi va lipid metabolizmi kabi asosiy tadqiqot sohalarida hal qiluvchi rol o'ynaydi.

Foydalanish va saqlash usullari

1. Qayta tiklash va tayyorlash:

Tavsiya etilgan erituvchi:

Afzal hal qiluvchi: Kiritilgan steril erituvchiyokipH 8,0-8,5 bo'lgan maxsus bufer eritmasi.

Muhim eslatma: Oddiy sho'r suv, in'ektsiya uchun steril suv yoki boshqa tasdiqlanmagan erituvchilardan foydalanmang. Noto'g'ri erituvchilar yog'ingarchilik va inaktivatsiyaga olib kelishi mumkin.

Eksperimental suyultirish uchun: Yuqorida aytib o'tilgan maxsus erituvchi-da eritilgandan so'ng, uni ikkinchi marta suyultirish mumkin.0,1% sigir zardobi albumini (BSA) o'z ichiga olgan fiziologik sho'r suv.

Standart tayyorlash tartibi:

Solvent tayyorlash:

0,22 mkm filtr membranasi orqali steril filtrlangan maxsus erituvchidan foydalaning.

Erituvchi harorati xona haroratiga (20-25 daraja) qaytarildi.

Qayta qurish tartibi:

2 mg flakonga 1,0 ml maxsus erituvchi qo'shing.

Muzlatilgan quritilgan tortga-to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qilmaslik uchun shisha devori bo'ylab asta-sekin quying.

Sekin aylantiringflakonni gorizontal holatda kaftingizda kamida 2-3 daqiqa davomida shaffof yoki biroz xiralashgan eritma hosil bo'lguncha ushlab turing.Kuchli tebranish, qo'zg'alish yoki vorteks qilish qat'iyan man etiladi.

Yakuniy konsentratsiya: 2 mg/ml (taxminan 0,53 mM).

Tarqatish va suyultirish:

Agar zudlik bilan ishlatilmasa, iloji boricha tezroq past-adsorbsion kriyokonservatsiya naychalari yordamida-bir tajriba miqdoriga tarqatilishi kerak.

Pastroq konsentratsiyalar uchun foydalaning0,1% BSA o'z ichiga olgan fiziologik sho'r suvgradient suyultirish uchun va aralashtirish uchun muloyimlik bilan teskari aylantiring.

Ish kontsentratsiyasi/dozalash ma'lumotnomasi:

In vitro hujayra tajribalari: Odatda ishlatiladigan kontsentratsiya diapazoni 0,1 nM dan 100 nM gacha

Hayvonlarning in vivo tadqiqotlari: Odatiy dozalash diapazoni 0,1-0,6 mg/kg (kuniga bir marta, teri ostiga in'ektsiya).

Tayyor hisoblash misoli: Agar 10 nM ishchi eritma kerak bo'lsa, 18,9 mkL eritma eritmasidan oling va uni 1 ml madaniy muhitga qo'shing.

E'tiborga olish kerak bo'lgan asosiy fikrlar:

Erituvchining o'ziga xosligi: Maxsus erituvchilardan foydalanish kerak, bu uning eruvchanligi va uzoq-bardoshli xususiyatlarini ta'minlashda muhim ahamiyatga ega.

Eritma texnikasi: Faqat sekin gorizontal aylantirish orqali eritiladi. Har qanday kuchli ishlov berish oqsilning denatüratsiyasi yoki agregatsiyasiga olib kelishi mumkin.

Aseptik va engil{0}}himoyalangan protseduralar: Qattiq aseptik ishlash va butun jarayon davomida yorug'likdan to'liq himoya.

Yechimni kuzating: Suyultirilgandan so'ng eritma shaffof yoki biroz xira bo'lishi kerak. Agar yog'ingarchilik, tolalar yoki rang o'zgarishi yuzaga kelsa, eritma tashlanishi kerak.

Foydalanishga-tayyor-: Qayta tiklangandan keyin uni ishlatish kerak1 soat ichida, yoki ko'rsatilgandek qisqacha saqlanadi.

2. Saqlash shartlari:

Qayta tiklanmagan liyofilizatsiyalangan kukun:

Uzoq-muddatli saqlash: Muzlatilgan holda -20 darajada saqlang, yaroqlilik muddati 24 oy.

Optimal saqlash: -80 darajada muzlatilgan holda saqlang, yaroqlilik muddati 36 oy.

Nurdan qat'iy himoyalangan: Asl yorug'likdan himoyalangan{0}}alyuminiy folga solingan sumkada saqlanishi kerak.

Namlikni himoya qilish: Quruq tuting; qurituvchi o'z ichiga oladi.

Qayta tiklangan eritma:

Darhol foydalaning: Eng yaxshi faollik uchun, suyultirilgandan keyin darhol foydalaning.

Qisqa muddatli-xotira: 2-8 daraja yorug'likdan uzoqda, 24 soatdan ko'p bo'lmagan joyda saqlang.

Muzlatish qat'iyan man etiladi: Qayta tiklangan eritmalar qayta muzlatilmasligi kerak.

Transport shartlari:

Quritilgan kukunni muzlatish-: quruq muz bilan tashiladi (-78 daraja).

Qadoqlash: Yengil{0}}alyuminiy folga sumkasi + vakuumli muhr + ko'pikli izolyatsiyalangan quti.

3. Barqarorlik va qayta ishlash standartlari:

Fizik-kimyoviy barqarorlik:

Maxsus erituvchining pH sharoitida u eng barqarordir.

U o'ziga xos bo'lmagan erituvchilarning pH va ion kuchi-dagi o'zgarishlarga sezgir va agregatsiyaga moyil.

Mexanik stressga sezgir (masalan, kuchli tebranish).

Faol moddalarni saqlashning asosiy nuqtalari:

Eritma va suyultirish tartib-qoidalariga qat'iy rioya qilish uning biologik faolligini va uzoq-farmakokinetik xususiyatlarini saqlab qolish uchun asosdir.

Kerakhar qanday narsa, iltimos, bog'laningbiz

Issiq teglar: Liraglutid 2 mg / flakon qon shakarini samarali nazorat qiladi, vaznni kamaytiradi va yurak-qon tomir tizimini himoya qiladi, Xitoy liraglutid 2 mg / flakon qon shakarini samarali nazorat qiladi, og'irlikni kamaytiradi va yurak-qon tomir tizimini ishlab chiqaruvchilar, etkazib beruvchilar, zavoddan himoya qiladi.